(12) TŁUMACZENIE PATENTU EUROPEJSKIEGO (19) PL (11) PL/EP (96) Data i numer zgłoszenia patentu europejskiego:

Transkrypt

1 RZECZPOSPOLITA POLSKA (12) TŁUMACZENIE PATENTU EUROPEJSKIEGO (19) PL (11) PL/EP Urząd Patentowy Rzeczypospolitej Polskiej (96) Data i numer zgłoszenia patentu europejskiego: (97) O udzieleniu patentu europejskiego ogłoszono: Europejski Biuletyn Patentowy 2016/37 EP B1 (13) (51) T3 Int.Cl. A23L 33/105 ( ) A23L 33/175 ( ) A23L 21/20 ( ) A61P 15/10 ( ) A61K 45/06 ( ) A61K 35/64 ( ) A61K 31/198 ( ) (54) Tytuł wynalazku: Biologicznie czynny dodatek do żywności do zapobiegania zaburzeniom wzwodu u mężczyzn (30) Pierwszeństwo: RU (43) Zgłoszenie ogłoszono: w Europejskim Biuletynie Patentowym nr 2014/04 (45) O złożeniu tłumaczenia patentu ogłoszono: Wiadomości Urzędu Patentowego 2017/03 (73) Uprawniony z patentu: Obshestvo S Ogranichennoj Otvetstvennostju "PARAFARM", Penza, RU (72) Twórca(y) wynalazku: PL/EP T3 VYACHESLAV NIKOLAEVICH TRIFONOV, Zarechny Penzenskaya obl., RU JULIA ANATOLJEVNA ELISTRATOVA, Penza, RU KONSTANTIN GENNADIEVICH ELISTRATOV, Penza, RU NATALIA VYACHESLAVOVNA KURUS, Penza, RU (74) Pełnomocnik: rzecz. pat. Maciej Czarnik TRILOKA CZARNIK OŻÓG KANCELARIA PATENTOWA I ADWOKACKA SP. P. ul. Ujejskiego 12/ Kraków Uwaga: W ciągu dziewięciu miesięcy od publikacji informacji o udzieleniu patentu europejskiego, każda osoba może wnieść do Europejskiego Urzędu Patentowego sprzeciw dotyczący udzielonego patentu europejskiego. Sprzeciw wnosi się w formie uzasadnionego na piśmie oświadczenia. Uważa się go za wniesiony dopiero z chwilą wniesienia opłaty za sprzeciw (Art. 99 (1) Konwencji o udzielaniu patentów europejskich).

2 EP B1 Opis [0001] Wynalazek dotyczy przemysłu spożywczego, a konkretnie biologicznie czynnych dodatków do żywności (BCD), opartych na naturalnych składnikach, do zapobiegania zaburzeniom wzwodu u mężczyzn. [0002] Znany jest BCD, który zawiera czerw trutowy w ilości 1-70% masowych - RU C1, Wadą tego znanego środka jest długotrwały rozwój efektu terapeutycznego (aż do 2 tygodni). [0003] Istnieje środek do zapobiegania zaburzeniom wzwodu, który zawiera L-argininę w ilości części masowych (KR A, ). Wada tego znanego środka: wszystkie farmakologiczne efekty L-argininy są związane z jej przekształcaniem w organizmie ludzkim do cząsteczek tlenku azotu (NO). Z kolei tlenek azotu bierze udział w regulacji krążenia krwi, funkcji immunologicznych i nerwowych, działania wątroby, krzepliwości krwi i funkcji seksualnych. Dla osiągnięcia efektu terapeutycznego wymagana jest znaczna ilość L- argininy od 2,8 g do 4 g (Rosyjska encyklopedia biologicznie czynnych suplementów diety, Moskwa, GEOTAR-Media, 2007). Ilość ta jest niemożliwa do uwolnienia z BCD w postaci tabletki lub kapsułki, ponieważ nie jest możliwe wytworzenie, a zwłaszcza połknięcie tak dużej tabletki lub kapsułki. Drugą główną wadą znanego środka jest to, że L-arginina nie jest aminokwasem niezbędnym, a ponadto może pochodzić ze zwykłego pożywienia. Istnieje w związku z tym ryzyko, że powstający w dużych ilościach NO może być przetwarzany w toksyczny anion peroksyazotanowy o bardzo długim okresie półtrwania. W przeciwieństwie do NO, anion peroksyazotanowy nasila wychwytywanie wapnia przez mitochondria, prowadząc do rozprzęgania procesów oddychania tkankowego i fosforylacji oksydacyjnej, co ostatecznie prowadzi do spadku potencjału energetycznego komórek nerwowych ze wszystkimi konsekwencjami. [0004] Badania poziomu technicznego w tej dziedzinie wykazały, że znana jest duża ilość produktów leczniczych, które wspierają usuwanie zaburzeń wzwodu. [0005] Istnieje słynny produkt leczniczy VIAGRA, który jest oparty na substancji leczniczej znanej jako cytrynian sildenafilu w dawce terapeutycznej 25 mg. Do działań ubocznych należą: ze strony układu sercowo-naczyniowego: bóle głowy, uderzenia gorąca i rozszerzenie naczyń; ze strony ośrodkowego układu nerwowego: zawroty głowy, zwiększenie napięcia mięśniowego i bezsenność; ze strony przewodu pokarmowego: niestrawność, biegunka, nudności; ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: bóle mięśniowe i stawowe; ze strony układu oddechowego:

3 EP B1 duszności w nosie, zapalenie gardła, nieżyt nosa, zapalenie zatok, infekcje dróg oddechowych i bóle przy oddychaniu; ze strony narządów zmysłów: lekkie zmiany wizualnej percepcji zmysłowej (postrzeganie barw, ostrość wzroku) oraz zapalenie spojówek; ze strony powłok skóry: pokrzywka; ze strony układu moczowo-płciowego: infekcje dróg moczowych i dysfunkcja gruczołu krokowego; inne: osłabienie, ból (w tym brzucha i pleców), objawy grypopodobne oraz dość rzadkie przypadki przetrwałego wzwodu prącia (priapizm). [0006] Znany jest produkt leczniczy Cialis, który jest oparty na substancji leczniczej znanej jako tadalafil w dawce terapeutycznej 5 mg. Do działań ubocznych należą: organizm w całości: osłabienie, obrzęk twarzy, zmęczenie i ból; ze strony układu sercowo-naczyniowego: dusznica bolesna, ból w klatce piersiowej, niedociśnienie, nadciśnienie, zawał serca, hipotonia ortostatyczna, uderzenia serca, stany omdleniowe i częstoskurcz; ze strony przewodu pokarmowego: zmiany wyników testów czynnościowych wątroby, biegunka, suchość w jamie ustnej, dysfagia, zapalenie przełyku, refluks żołądkowo-przełykowy, zapalenie błony śluzowej żołądka, podwyższony poziom gamma-glutamylotranspeptydazy, biegunka, nudności, ból w górnej części brzucha i wymioty; ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: bóle stawów i ból szyi; ze strony ośrodkowego układu nerwowego: zawroty głowy, podniesienie napięcia mięśni i bezsenność, parestezja, senność i zawroty głowy; ze strony układu oddechowego: ciężki oddech (duszność), krwotok z nosa i zapalenie gardła; ze strony powłok skóry: pokrzywka, świąd i nadmierne pocenie się; ze strony narządu wzroku: upośledzenie wzroku, zmiany widzenia barw, zapalenie spojówek (w tym także przekrwienie spojówek), ból oka, zwiększone łzawienie i obrzęk powiek. [0007] Działanie powyższych leków opiera się na fizjologicznym mechanizmie wzwodu, który obejmuje uwalnianie tlenku azotu w obrębie ciał jamistych prącia w czasie stymulacji seksualnej. [0008] Celem wynalazku jest dostarczenie środka spełniającego wymagania biologicznie czynnych dodatków do żywności (BCD), w którym wyeliminowane są przeciwwskazania środków leczniczych wymienionych powyżej, jak również stworzenie środka, z uwzględnieniem znanych środków profilaktycznych, który nie posiada wad znanych prototypów: 1) czas trwania efektu terapeutycznego; 2) możliwość przedawkowania; 3) brak możliwości przygotowania tych środków w postaci tabletek lub kapsułek, ze względu na dużą masę mieszaniny.

4 EP B1 [0009] BCD powinien zawierać minimalną ilość składników farmakopealnych o najbardziej wyraźnych właściwościach leczniczych dotyczących zaburzeń wzwodu przy minimalnych przeciwwskazaniach i działaniach ubocznych. [0010] Zażycie BCD musi zapewniać maksymalne zachowanie sumy substancji biologicznie czynnych; musi on mieć kształt łatwy w użyciu i przechowywaniu dla konsumentów oraz musi posiadać wysoką wydajność produkcji w warunkach produkcji masowej. [0011] Rezultat uzyskany przy użyciu niniejszego wynalazku polega na otrzymaniu wstępnie dozowanego środka zgodnego z wymaganiami BCD i składającego się z minimalnej liczby wysoce skutecznych składników, których skumulowany efekt z jednej strony zapewnia skuteczne działanie przeciw zaburzeniom wzwodu, a z drugiej strony posiada rozszerzony zakres profilaktycznego i odnawiającego wpływu na organizm. [0012] Cechy technologiczne wytwarzania BCD nie powodują komplikacji w ich masowej produkcji, a forma podania zapewnia dostarczanie organizmowi całkowitej ilości substancji biologicznie czynnych oraz wygodę zażywania i przechowywania. [0013] Istotą wynalazku jest dostarczanie biologicznie czynnego dodatku do żywności do zapobiegania zaburzeniom wzwodu, który, zgodnie z wynalazkiem, zawiera L-argininę, jak i czerw trutowy w poniższym stosunku składników wyrażonym jako procent masowy (%): L- arginina 50% - 96,2%, czerw trutowy 3,8% - 50%. [0014] Ujawniony BCD produkowany jest w postaci sproszkowanej, granulowanej lub w postaci kapsułek, a może również występować w postaci wodnego ekstraktu alkoholowego i w niektórych postaciach na bazie ekstraktu, a dokładniej jako: proszek, tabletki i kapsułki. W celu rozwiązania opisanego wyżej zadania zaproponowano, aby zwiększyć pozytywny efekt terapeutyczny L-argininy poprzez wprowadzenie czerwia trutowego jako dodatkowego składnika, który jest źródłem owadzich hormonów płciowych: prolaktyny, estradiolu, progesteronu, testosteronu posiadających działanie pobudzające na męskie funkcje androgenne. Czerw trutowy, zawierający mnóstwo witamin i hormonów, które nie stanowią substytutów hormonalnych, jest bardzo skuteczny w przypadku zaburzeń profilu hormonalnego. Daje to możliwość osiągnięcia harmonijnego funkcjonowania wszystkich ludzkich narządów i układów organizmu. Podczas wdrażania postawionego zadania pojawił się synergiczny efekt w odniesieniu do poprawy funkcji seksualnych u mężczyzn przy łącznym użyciu składników proponowanego dodatku.

5 EP B1 [0015] Działania czerwia trutowego i L-argininy są różnie skierowane, a ich oddzielne stosowanie jest mniej efektywne niż ich łączne użycie. Ma to następujące wyjaśnienie: L-arginina pobudza przepływ krwi w obszarze miednicy mniejszej, zwiększa intensywność i czas wypełnienia krwią męskich narządów płciowych co poprawia pojawienie się wzwodu. Jednakże uzyskanie tego efektu nie zawsze jest to możliwe. Wynika to z faktu, że u wielu mężczyzn z zaburzeniami wzwodu osłabiony jest biochemiczny proces konwersji L-argininy do NO. Dla przezwyciężenia tego istnieje zapotrzebowanie na tak zwane przewodniki - inne aminokwasy i sole mineralne, w szczególności cynk, magnez, potas, cholinę, kwas oleinowy, linolowy, linolenowy oraz inne wielonienasycone kwasy tłuszczowe, a także witaminy A, C, E - które są zawarte w czerwiu trutowym. [0016] Działanie czerwia trutowego jest związane z hormonami owadzimi (ludzkimi prohormonami), a przede wszystkim z testosteronem, którego utrzymanie w organizmie jest warunkiem niezbędnym do stymulowania zwojów nerwowych rdzenia kręgowego, które kontrolują wzwód. Jednakże, jak wspomniano powyżej, zastosowanie samego czerwia trutowego również wywołuje niewielki skutek ze względu na powolny rozwój działania terapeutycznego. Istnieje zapotrzebowanie na tak zwany starter - tlenek azotu. Jest on nieobecny w czerwiu trutowym, ale może powstawać z L-argininy. [0017] W ramach badań stwierdzono, że jednoczesne stosowanie czerwia trutowego i L- argininy w jednym środku w deklarowanych proporcjach daje więcej niż sumaryczne działanie pod względem przyspieszenia pojawienia się wzwodu. W tym wypadku L-arginina jest katalizatorem procesu lub jego starterem. Przykład produktu [0018] L-Arginina mg, czerw trutowy - 50 mg. Biorąc pod uwagę przeciwwskazania czynnych składników ujawnianego środka, synergię ich wzajemnego oddziaływania, a także uwzględniając fakt, że tabletka lub kapsułka o rozmiarze ponad 1200 mg jest niemożliwa do przełknięcia (odruch wymiotny), wydaje się właściwe ustalić następujący zakres ujawnianego środka: L-arginina w dawce od 250 mg do 1160 mg, czerw trutowy w dawce od 40 mg do 950 mg. Przygotowana mieszanina proszków jest tabletkowana lub kapsułkowana. Do zapobiegania zaburzeniom wzwodu BCD złożony z L-argininy mg i czerwia trutowego - 50 mg przyjmowany jest jako 2 tabletki dwa razy dziennie przez miesiąc wraz z posiłkami. Odstęp w czasie zażywania wynosi jeden miesiąc. Wskazany wynik techniczny jest weryfikowany przez

6 EP B1 badanie przeprowadzone w centrum medycznym Sekrety długowieczności (Секреты долголетия) Penza, które wykazało wysoką wydajność ujawnianego środka w porównaniu z grupami kontrolnymi. Badaniami objęto 15 mężczyzn z rozpoznanym zaburzeniem wzwodu i przewlekłym zapaleniem gruczołu krokowego, w wieku od 30 do 50 lat (średnia wieku wynosi 43). Czas trwania zaburzeń wzwodu wynosił od 6 miesięcy do 3 lat (średni czas trwania wynosi jeden rok). Od wszystkich mężczyzn biorących udział w badaniu została uzyskana świadoma zgoda. [0019] Grupa eksperymentalna (10 pacjentów) została przypisana do proponowanego środka w dawce 2 tabletki dwa razy dziennie w godzinach porannych. Pierwsza grupa eksperymentalna (10 pacjentów) otrzymywała L-argininę mg, 2 tabletki dwa razy dziennie w godzinach porannych. [0020] Druga grupa eksperymentalna (10 pacjentów) otrzymywała czerw trutowy - 50 mg, 2 tabletki dwa razy dziennie w godzinach porannych. Badanie pacjentów obejmowało kontrolę stanu zdrowia, zebranie ocen zgodnie ze skalą objawów 1P88 oraz kwestionariuszem International Index of Erectile Function (IIEF), z uwzględnieniem czynników obiektywnych: badania USG gruczołu krokowego, klinicznej analizy krwi, badania moczu, w tym wyników badania palpacyjnego gruczołu prostaty. Badanie pacjentów miało miejsce przed i po stosowaniu środka. [0021] Skuteczność ujawnianego środka została oszacowana przez zmianę parametrów IIEF. W ciągu tygodnia, przed i w trakcie przyjmowania środka, pacjenci prowadzili dziennik choroby i notowali częstotliwość oraz stopień pociągu płciowego, ocenę wzwodu, częstotliwość współżycia płciowego i ich odczucia w każdym przypadku. Przeprowadzona analiza wykazała pozytywną poprawę funkcji seksualnych jako skutek zażywania ujawnianego środka oraz poprawę wskaźników funkcji seksualnych pacjenta, jak również osiąganie lepszych parametrów w grupie eksperymentalnej w porównaniu do obu grup kontrolnych. Działanie stosowanego środka w grupie doświadczalnej rozpoczyna się w ciągu 2-3 godzin po zażyciu środka, bez względu na wiek i stopień zaburzeń seksualnych, zapewniając pełne stosunki płciowe. Zatem ogólne zadowolenie sumowało się do 90%, zadowolenie ze stosunków płciowych wynosiło 90%, z działania wzwodu 100%, jako miara orgazmu: zmiana doznań - 80%, liczba wytrysków zwiększyła się w 80% przypadków, okres refrakcji po wyrzuceniu płynu nasiennego zmienił się u 100% pacjentów, wzmocnienie atrakcyjności płciowej (libido) zostało odnotowane w 100% przypadków.

7 EP B1 [0022] Wśród 100% pacjentów z objawami przewlekłego zapalenia gruczołu krokowego, odnotowany został korzystny wpływ stosowania środka, a mianowicie zanik dolegliwości w czasie oddawania moczu i ciągnącego bólu krocza. Według danych z kwestionariusza odnotowane zostało zmniejszenie wszystkich objawów przewlekłego zapalenia gruczołu krokowego oraz zwiększenie intensywności i czasu trwania doznań seksualnych oraz czasu trwania stosunku płciowego. Pojawiła się także zmiana w jakości wzwodu i zwiększenie liczby stosunków płciowych na jednostkę czasu, które przyczyniły się do wyższej samooceny seksualnej. W wyniku badań została odnotowana została poprawa jakości życia seksualnego i subiektywnego stanu pacjentów. Nie stwierdzono klinicznie istotnych zmian w wynikach badania krwi na hormony płciowe oraz żadnych zmian w rozmiarach prostaty. W tym badaniu nie zaobserwowano działań ubocznych; ujawniony środek jest dobrze tolerowany, bezpieczny i łatwy w użyciu. [0023] Działanie środka stosowanego w pierwszej grupie kontrolnej rozpoczyna się w ciągu 2-3 godzin po zażyciu środka, bez względu na wiek i stopień zaburzeń seksualnych, nie zapewniając pełnych stosunków płciowych. Zatem całkowite zadowolenie wynosiło 20%, zadowolenie ze stosunków płciowych - 20%, z działania wzwodu - 20%, jako miara orgazmu: zmiana doznań - 20%, liczba wytrysków zwiększyła się u 20%, okres refrakcji po wyrzuceniu płynu nasiennego nie zmienił się u 100% pacjentów, wzmocnienie atrakcyjności seksualnej (libido) odnotowano u 100% pacjentów. Działanie środka stosowanego w drugiej grupie kontrolnej rozpoczyna się w ciągu 4-6 godzin po zażyciu środka, bez względu na wiek i stopień zaburzeń seksualnych, zapewniając pełne stosunki płciowe. Tak więc, ogólny poziom zadowolenia wyniósł 60%, zadowolenie ze stosunków płciowych - 60%, z działania wzwodu - 70%, jako miara orgazmu: zmiana doznań - 60%, liczba wytrysków zwiększyła się u 40%, okres refrakcji po wyrzuceniu płynu nasiennego zmienił się u 40% pacjentów, wzmocnienie atrakcyjności seksualnej (libido) odnotowano w 100% przypadków. W toku prowadzonych badań efekt synergiczny zaobserwowano w przypadku użycia składników w zastrzeganych proporcjach, jako procent wagowy (%): L-arginina 50-96,2, a czerw trutowy 3,8-50. [0024] Na podstawie przeprowadzonego badania możliwe jest stwierdzenie, że ujawniony BCD może stanowić bardzo skuteczny środek zaradczy dla pacjentów z zaburzeniami wzwodu wraz z przewlekłym zapaleniem gruczołu krokowego, a pod względem szeregu parametrów przewyższa swoje indywidualne składniki (1 i 2 grupy eksperymentalne). Działanie zastosowanego BCD jest nakierowane na: wzmocnienie atrakcyjności seksualnej (libido), w szczególności, zwiększenie uzyskiwanego całkowitego efektu;

8 EP B1 poprawę jakości wzwodu; nasilenie orgazmu, zmianę doznań; stymulację intensywności i czasu trwania doznań seksualnych; wzrost zadowolenia ze współżycia płciowego; wzrost samooceny seksualnej; ograniczenie przewlekłych objawów zapalenia gruczołu krokowego. [0025] Opisany BCD można stosować regularnie lub od czasu do czasu ze względu na jego bezpieczeństwo, brak uzależnień i działań ubocznych, jest on dobrze tolerowany, bezpieczny i łatwy w użyciu.

9 EP B1 Zastrzeżenia patentowe 1. Biologicznie czynny dodatek do żywności (dodatek, BCD) do stosowania w zapobieganiu zaburzeniom wzwodu u mężczyzn znamienny tym, że zawartość L-argininy i czerwia trutowego występuje w następujących proporcjach składników, w procencie masowym L- arginina 50-96,2%, czerw trutowy 3,8-50%. 2. Biologicznie czynny dodatek do żywności według zastrz. 1 dostarczony w postaci proszku, tabletki lub kapsułki.

10 EP B1 Odnośniki literaturowe cytowane w opisie To jest lista referencji cytowanych przez wnioskodawcę zamieszczona wyłącznie dla wygody czytelnika. Nie stanowi ona części dokumentu patentu europejskiego. Mimo, że kompilacja referencji odbywa się z dużą dbałością, nie można wykluczyć błędów i pominięć a EPO zrzeka się wszelkiej odpowiedzialności za popełnione w tym obszarze błędy. Dokumenty patentowe cytowane w tym opisie RU C1 [0002] KR A [0003] Dokumenty niebędące literaturą patentową cytowane w tym opisie Russian Encyclopedia of Biologically Active Dietary Supplements. GEOTAR-Media, 2007 [0003]