Gl. '8X O ~~ , II, ~ ~:;;, Pawia" 3418, te Glaxo Sp. z 0.0..

Transkrypt

1 Glaxo 111 N Gl.. Glaxo Sp. z Oddzial W warszaw\e Jana Pawia II 34/6 141 Warszawa, A. W PL fax '8X O ~~ , II, ~ ~:;;, Pawia" 3418, te OZla. IInformacji.. Naukowej Warszawa, A.

2 Imigran tabletki: białe, w kształcie kapsułki, dwuwypukłe, powlekane tabletki z napisem "Glaxo" z jednej strony oraz "Imigran" z drugiej. Każda tabletka zawiera 100 mg sumatriptanu (w postaci bursztynianu). Imigran iniekcje: napełnione strzykawki zawierające 6 mg sumatriptanu (w postaci bursztynianu w 0,5 mi roztworu izotonicznego). Strzykawki powinny być używane w połączeniu z autoiniektorem. Imigran w tabletkach i iniekcjach jest przeznaczony do zwalczania ostrych ataków migreny klasycznej i zwykłej. Ponadto Imigran w iniekcjach ma zastosowanie w leczeniu klasterowych bólów głowy. Imigran nie powinien być stosowany profilaktycznie. Sumatriptan jest swoistym i wybiórczym agonistą receptorów 5HT" pozostającym bez wpływu na inne podtypy receptorów 5HT (5HT 2 i 5HT 3 ). Receptory te występują głównie w naczyniach krwionośnych z obszaru ukrwienia tętnicy szyjnej, np. takich jak opony mózgowe. Uważa się, że rozszerzenie tych naczyń wywołuje ból migrenowy u ludzi. Sumatriptan działając na receptory 5HT, - podobne, wybiórczo zwęża te naczynia krwionośne. Działanie leku rozpoczyna się już po minutach od podania iniekcji podskórnej i po ok. 30 minutach od przyjęcia tabletki. Dawkowanie i sposób podawania Zastosowanie Imigranu wskazane jest możliwie szybko po wystąpieniu ataku, jednakże preparat podany w dowolnym stadium napadu bólu jest równie skuteczny. Migrena: Dorośli: Zalecaną dawkę Imigranu w tabletkach stanowi jedna tabletka 100 mg. Jeśli zajdzie potrzeba można przyjąć kolejne dwie tabletki w ciągu 24 godzin. Maksymalna dawka dobowa nie może przekroczyć 300 mg (3 tabletki po 100 mg). Tabletki należy połykać w całości popijając wodą. Imigran w iniekcjach należy podawać podskórnie przy użyciu autoiniektora. Pacjentom należy doradzić dokładne zapoznanie się z instrukcją obsługi autoiniektora, a w szczególności z zaleceniami co do zabezpieczania wykorzystanych strzykawek i igieł. Zalecaną dawkę Imigranu w iniekcjach stanowi pojedynczy podskórny zastrzyk 6 mg. Jeśli jest to konieczne można zastosować kolejną dawkę 6 mg w ciągu 24 godzin, nie wcześniej jednak niż po upływie jednej godziny od pierwszej iniekcji. Maksymalna dawka dobowa wynosi 12 mg (2 iniekcje po 6 mg). KlasIerowy ból głowy: Zaleca się zastosowanie jednej iniekcji podskórnej przy każdym ataku bólu. Maksymalna dawka dobowa wynosi 12 mg (dwie iniekcje po 6 mg) pod warunkiem zachowania przynajmniej jednej godziny przerwy między dawkami.

3 Glaxo Dzieci: Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania Imigranu u dzieci nie zostało dotychczas ustalone. Chorzy w wieku powyżej 65 lat: Doświadczenia ze stosowaniem Imigranu u osób powyżej 65 roku życia są ograniczone. Jednakże nie wykazano znaczących różnic w farmakokinetyce między tą grupą badanych, a osobami młodszymi. Do czasu zgromadzenia większego materiału klinicznego stosowanie Imigranu u tej grupy chorych nie jest zalecane. Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu. Dopóki nie będą dostępne dalsze dane, stosowanie Imigranu nie jest zalecane u pacjentów z objawami choroby niedokrwiennej serca, anginy Prinzmetal'a, u chorych po przebytym zawale serca lub przy niedostatecznie kontrolowanym nadciśnieniu. Podaniu sumatriptanu może towarzyszyć przejściowy ból w klatce piersiowej, który w wyjątkowo rzadkich przypadkach może być rezultatem skurczu naczyń wieńcowych. Imigran nie powinien być podawany dożylnie. Nie należy przekraczać zalecanej dawki Imigranu. Po ustąpieniu ataku migreny, a być może w wyniku działania sumatriptanu może wystąpić senność. W związku z tym wskazana jest ostrożność u pacjentów wykonujących specjalistyczne prace wymagające wytężonej uwagi, np. prowadzenie samochodu, obsługa urządzeń mechanicznych. Sumatriptan może wywoływać krótkotrwale podwyższenie ciśnienia krwi i naczyniowego oporu obwodowego. Przy stosowaniu ergotaminy donoszono o występowaniu przedłużającego się skurczu naczyń. Ponieważ działania te mogą być addytywne jednoczesne stosowanie ergotaminy i sumatriptanu nie jest wskazane. Imigran, jak wszystkie leki działające na naczynia krwionośne, powinien być stosowany z rozwagą u chorych wykazujących objawy choroby niedokrwiennej serca lub kurczu naczyń wieńcowych. Lek należy również podawać ostrożnie pacjentom, u których można spodziewać się zmian we wchłanianiu, metabolizmie lub wydalaniu leku, np. przy zaburzonej funkcji wątroby lub nerek. Ciąża: Stosowanie leku u kobiet w ciąży powinno być zastrzeżone do przypadków, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Laktacja: Sumatrlptan jest wydzielany z mlekiem zwierząt. Brak jest danych dotyczących ludzi. Dlatego też wskazana jest ostrożność w polecaniu Imigranu matkom karmiącym.

4 Działania niepożądane Najczęściej występującym działaniem niepożądanym przy stosowaniu Imigranu podskórnie jest przejściowy ból w miejscu wstrzyknięcia. Inne działania niepożądane obejmują: uczucie mrowienia, gorąca, ociężałości, napięcia lub ucisku w różnych częściach ciała, wypieki, zawroty głowy i uczucie słabości. Objawy te są zwykle łagodne i mają charakter przejściowy. Obserwowano również uczucie zmęczenia i senność. U niektórych pacjentów występują nudności i wymioty, ale ich związek z podawaniem Imigranu nie jest jasny. Wkrótce po podaniu leku może wystąpić przejściowy wzrost ciśnienia krwi. Sporadycznie obserwuje się nieznaczne zakłócenia prób wątrobowych. Brak dowodów na występowanie interakcji Imigranu z alkoholem etylowym oraz takimi lekami jak propranolol, flunarizina, dihydroergotamina i pizotifen. Nie jest wskazane jednoczesne stosowanie sumatriptanu i ergotaminy. W kilku przypadkach odnotowano przedawkowanie Imigranu w iniekcjach. Pacjentom podawano pojedyncze iniekcje podskórne w dawkach do 12 mg bez istotnych reakcji niepożądanych. Dawki do 16 mg podskórnie i do 400 mg doustnie nie wywoływały żadnych innych efektów niepożądanych niż te wymienione poprzednio. Brak jest doświadczeń z wyższymi dawkami. W przypadku przedawkowania Imigranu, pacjenta należy poddać obserwacji przez co najmniej 10 godzin. Odpowiednio do okoliczności należy podjąć zwyczajowe leczenie objawowe. Nie jest znany wpływ hemodializy lub dializy otrzewnowej na stężenie Imigranu w osoczu. Tabletki przechowywać w temperaturze poniżej 30 C. Iniekcje przechowywać w temperaturze poniżej 30 C. Chronić przed światłem. Tabletki (100 mg). Kartony po 2 i 6 tabletek owiniętych w folię. Iniekcje (6 mg). 1. Dwie napełnione strzykawki oraz autoiniektor w plastikowej kasecie w kartonie. 2. Wkład zapasowy zawierający dwie napełnione strzykawki w kartonie. Dodatkowe informacje Farmakokinetyka: W następstwie zastrzyku podskórnego biodostępność sumatriptanu wynosi ok. 96%, maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest zwykle po 25 minutach, a jego średnia wartość po podaniu dawki 6 mg wynosi 72 ng/ml. Okres półtrwania sumatriptanu w osoczu wynosi w przybliżeniu 2 godziny.

5 Wchłanianie sumatriptanu po podaniu doustnym jest szybkie; 70% maksymalnego stężenia w osoczu występuje po 45 minutach, a jego średnia wartość po podaniu dawki 100 mg wynosi 54 ng/ml. Średnia biodostępność sumatriptanu w formie doustnej wynosi 14%, częściowo ze względu na metabolizm, a częściowo ze względu na niepełne wchłanianie. Wiązanie sumatriptanu z białkami osocza jest niskie (14-21%). Średnia objętość dystrybucji wynosi 170 I. Całkowity średni klirens osocza wynosi 1160 mi/min, a średni klirens nerkowy osocza - ok. 250 mi/min. Wskażnik procentowy leku wydalanego inną drogą niż przez nerki wynosi w przybliżeniu 80%, co sugeruje, że lek jest metabolizowany w organizmie. Główny produkt przemiany - analog kwasu indolooctowego jest wydalany w moczu, gdzie występuje w postaci wolnego kwasu oraz glukuronianów. Nie stwierdzono jego działania na receptory 5HT, i 5HT 2 Metabolity występujące w mniejszych ilościach nie zostały zidentyfikowane. Farmakokinetyka sumatriptanu w formie doustnej nie jest istotnie zakłócana przez ataki migreny.